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药物代谢动力学

Published on 2021-09-03
Modified on 2023-05-21

Tag: 药理学
Category: 药理学
In 药理学

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药物分子的跨膜转运
药物的体内过程
药物代谢动力学的一些基本概念

药物跨膜转运方式：

被动运输：简单扩散（脂溶性扩散）、滤过（水溶性扩散）
载体转运：易化扩散、主动运输
膜动转运：胞饮、胞吐

大多数药物通过简单扩散跨膜转运。

被动转运和主动转运的异同

	被动转运	主动转运
转运方向	顺浓度梯度	逆浓度梯度
是否消耗能量	否	是
是否需要载体	否，无饱和性	是，可被饱和
竞争性抑制	不存在	存在

影响被动转运的因素：

药物理化性质：分子量、脂溶性、极性、解离度
药物浓度差及细胞膜通透性
血流量
细胞膜转运蛋白的数量和活性

对弱酸性药物 HA：

\frac{离 子 型}{非 离 子 型} = \frac{[A^{-}]}{[H A]} = 10^{p H - p K_{a}} .

其中

p K_{a} = - l g K_{a} .

$K_{a}$ 为 HA 的解离系数

K_{a} = \frac{[H^{+}] [A^{-}]}{[H A]} .

对弱碱性药物 BH^+^，同理有：

\frac{离 子 型}{非 离 子 型} = \frac{[B H^{+}]}{[B]} = 10^{p K_{a} - p H} .

$p K_{a} = p H$ 时，有

\frac{[A^{-}]}{[H A]} = 10^{p H - p K_{a}} = 1, \frac{[B H^{+}]}{[B]} = 10^{p K_{a} - p H} = 1 .

即 $p K_{a}$ 等于弱酸/弱碱类药物在 50% 解离时溶液的 pH 值。

药物在膜两侧达到平衡时，药物浓度不一定相等：药物非解离型浓度近似相等，但由于 pH 可能不同，因此解离型浓度不一定相等，因此膜两侧药物浓度不一定相等。